At finde data om peptiders halveringstid betyder normalt, at man skal grave sig gennem et dusin Reddit-tråde og håbe, at nogen har citeret en egentlig studie. Dette er den samlede reference — 35+ forskningspeptider med halveringstider, veje og kilder i én tabel.
En kort bemærkning om datakvalitet: nogle peptider har publicerede farmakokinetiske studier med præcise målinger af halveringstid hos mennesker. Andre har kun dyredata eller fællesskabsestimerede værdier. Tabellen markerer, hvad der er hvad, så du ved, hvad du arbejder med.
Hvad halveringstid betyder (og hvad det ikke betyder)
Eliminationshalveringstid er den tid, det tager for plasmakoncentrationen at falde med 50%. Efter cirka 4-5 halveringstider er forbindelsen reelt elimineret.
Halveringstid er IKKE det samme som virkningsvarighed. BPC-157 har en meget kort halveringstid (~minutter IV), men dets nedstrømseffekter på genekspression og signalveje varer meget længere. Semaglutide’s 7-dages halveringstid stemmer godt overens med dets virkningsvarighed, fordi det virker gennem vedvarende receptorbesættelse. Forskellige mekanismer, forskellige relationer.
Faktorer, der påvirker halveringstid: molekylvægt (større = generelt længere), modifikationer (fedtsyreacylering, PEGylering, DAC-konjugering), administrationsvej (IV har hurtigst clearance, subQ skaber et depot) og proteinbinding (albuminbinding forlænger halveringstiden markant).
Komplet referencetabel over peptiders halveringstid
| Peptid | Halveringstid | Vej | Kategori | Datakilde |
|---|---|---|---|---|
| GLP-1-receptoragonister | ||||
| Semaglutide | ~168 timer (7 dage) | SubQ / Oral | GLP-1-agonist | Publiceret PK (FDA-produktinformation) |
| Tirzepatide | ~120 timer (5 dage) | SubQ | GIP/GLP-1 dobbeltagonist | Publiceret PK (Coskun et al., 2018, PMID: 30473097) |
| Retatrutide | ~144 timer (6 dage) | SubQ | GIP/GLP-1/GCGR tredobbelt agonist | Publiceret PK (Urva et al., 2022, PMID: 36354040) |
| Exenatide | ~2.4 timer | SubQ | GLP-1-agonist | Publiceret PK (FDA-produktinformation) |
| Liraglutide | ~13 timer | SubQ | GLP-1-agonist | Publiceret PK (FDA-produktinformation) |
| Cagrilintide | ~7 dage | SubQ | Amylinanalog | Publiceret PK (Enebo et al., 2021, PMID: 33894838) |
| Væksthormonsekretagoger | ||||
| CJC-1295 DAC | ~8 dage | SubQ | GHRH-analog (DAC-konjugeret) | Publiceret PK (Teichman et al., 2006, PMID: 16352683) |
| CJC-1295 (uden DAC) | ~30 minutter | SubQ | GHRH-analog | Publiceret PK (Teichman et al., 2006) |
| Ipamorelin | ~2 timer | SubQ / IV | Ghrelin-mimetikum | Publiceret PK (Raun et al., 1998, PMID: 9849822) |
| GHRP-2 | ~15-25 minutter | SubQ / IV | Ghrelin-mimetikum | Publiceret PK (Bowers et al., 1991) |
| GHRP-6 | ~15-20 minutter | SubQ / IV | Ghrelin-mimetikum | Publiceret PK (Bowers, 1998) |
| MK-677 (Ibutamoren) | ~4-6 timer | Oral | GH-sekretagog (ikke-peptid) | Publiceret PK (Nass et al., 2008, PMID: 18981485) |
| Sermorelin | ~10-20 minutter | SubQ / IV | GHRH-analog | Publiceret PK (FDA-produktinformation) |
| Hexarelin | ~60 minutter | SubQ / IV | Ghrelin-mimetikum | Publiceret PK |
| Heling & restitutionspeptider | ||||
| BPC-157 | ~2 min (IV), anslået 4-6 timer (subQ-depot) | SubQ / Oral | Gastrisk pentadecapeptid | Dyre-PK-data (estimeret ud fra detektionsvinduer) |
| TB-500 | Anslået 2-4 timer | SubQ | Tβ4-fragment | Estimeret (begrænset publiceret PK) |
| GHK-Cu | Anslået 30-60 minutter | SubQ / Topisk | Kobbertripeptid | Estimeret (Pickart, 2008) |
| Thymosin Beta-4 (fuld længde) | Anslået 1-2 timer | SubQ / IV | Aktinsekvestrerende protein | Estimeret ud fra kliniske studier |
| KPV | Anslået 20-30 minutter | SubQ / Oral | α-MSH-fragment | Estimeret |
| Nootrope peptider | ||||
| Selank | ~30 s – 3 min (nativ) / længere for analoger | Intranasal / SubQ | Tuftsin-analog | Publiceret PK (Zozulia et al., 2008) |
| Semax | ~30 s – 3 min (nativ) | Intranasal | ACTH 4-7-analog | Publiceret PK (russisk litteratur) |
| Dihexa | Anslået 2-4 timer | SubQ / Oral (foreslået) | HGF-mimetikum | Estimeret ud fra dyrestudier |
| DSIP | ~15-30 minutter | IV / SubQ | Nonapeptid | Publiceret PK (Kafi et al., 1979) |
| Immun & antiinflammatorisk | ||||
| Thymosin Alpha-1 (TA1) | <3 timer | SubQ | Thymisk peptid | Publiceret PK (Rost et al., 1999, PMID: 10027483) |
| LL-37 | Anslået 30-60 minutter | SubQ / Topisk | Cathelicidin | Estimeret (modtagelig for serumproteaser) |
| Anti-aging & lang levetid | ||||
| Epitalon | Anslået 2-3 timer | SubQ / IV | Tetrapeptid (Ala-Glu-Asp-Gly) | Estimeret ud fra russiske kliniske studier (Khavinson) |
| MOTS-c | Anslået 4-8 timer | SubQ | Mitokondrieafledt peptid | Estimeret ud fra dyre-PK-data |
| NAD+ (IV-infusion) | ~30-45 minutter (plasma) | IV | Coenzym (ikke et peptid) | Publiceret PK (begrænsede menneskedata) |
| Melanocortin-peptider | ||||
| Melanotan II | Anslået 60 minutter | SubQ | MC1R/MC4R-agonist | Estimeret |
| PT-141 (Bremelanotide) | ~120 minutter (2 timer) | SubQ | MC3R/MC4R-agonist | Publiceret PK (FDA-label, 2019) |
| Metabolisk & andet | ||||
| AOD-9604 | Anslået 30-60 minutter | SubQ / Oral | GH-fragment (176-191) | Estimeret ud fra fase 2-studier |
| Oxytocin | ~3-5 minutter (IV) | IV / Intranasal | Nonapeptidhormon | Publiceret PK (FDA-produktinformation) |
| Insulin (almindelig) | ~5-8 minutter (IV) | SubQ / IV | 51-aa-hormon | Publiceret PK (FDA-produktinformation) |
Nøgle: “Anslået” = estimeret ud fra dyredata, detektionsvinduer eller fællesskabsrapporterede værdier. Ikke fra publicerede humane PK-studier. “Publiceret PK” = data fra fagfællebedømte humane farmakokinetiske studier eller FDA/EMA-lægemiddeletiketter.
DAC-forskellen: hvorfor CJC-1295 spænder fra minutter til dage
Den mest markante forskel i halveringstid i denne tabel er CJC-1295 uden DAC (~30 minutter) versus CJC-1295 med DAC (~8 dage). Samme peptid, 384x forskel i halveringstid. Hvordan?
DAC (Drug Affinity Complex) er en reaktiv kemisk gruppe, der kovalent binder til serumalbumin efter injektion. Når det først er bundet, følger CJC-1295-molekylet med albumin — som har sin egen halveringstid på ~19 dage hos mennesker. Peptidet låner reelt albuminets levetid.
Teichman et al. (2006) viste, at en enkelt subkutan dosis CJC-1295 DAC gav vedvarende GH-stigning i 6-8 dage, med IGF-1 fortsat forhøjet i 9-11 dage (PMID: 16352683). Uden DAC cleares det samme peptid på under en time.
Dette er det samme princip (albuminbinding), der giver semaglutide og tirzepatide deres lange halveringstider — de bruger fedtsyreacylering i stedet for kovalent DAC-binding, men mekanismen er tilsvarende: at hægte sig på albumin for at forlænge cirkulationstiden. For en dybere gennemgang af, hvordan disse molekylære modifikationer virker, se vores guide til GLP-1-farmakokinetik.
GLP-1-agonisters halveringstider: hvorfor de dominerer
De tre GLP-1-agonister øverst i tabellen (semaglutide, tirzepatide, retatrutide) har halveringstider målt i dage, mens de fleste peptider måles i minutter til timer. Dette skyldes udelukkende engineering.
Nativt GLP-1 har en halveringstid på ~2 minutter — det nedbrydes hurtigt af DPP-4-enzymer. Forskningsforbindelserne opnår 5-7 dages halveringstid gennem to modifikationer: DPP-4-resistente aminosyresubstitutioner (forhindrer enzymatisk nedbrydning) og fedtsyreacylering, der fremmer albuminbinding (forhindrer renal clearance).
De når steady state på 4-5 uger. Hvis du måler akutte farmakologiske effekter, skal du tage højde for denne lange indvaskningsperiode. CertaPeptides fører alle tre — se semaglutide, tirzepatide og retatrutide.
Korttidsvirkende peptider: hvorfor minutter ikke betyder ineffektivt
BPC-157’s ~2-minutters IV-halveringstid virker absurd kort. Men halveringstid og effektivitet er ikke det samme. BPC-157’s rapporterede effekter er blevet sat i forbindelse med NO-systemet og aktivering af FAK-paxillin-vejen (Sikiric et al., 2016, PMID: 27138887).
Tilsvarende har Selank og Semax halveringstider under 3 minutter i deres native former, men deres effekter på BDNF- og NGF-ekspression varer i timer. Peptidet er udløseren, ikke den vedvarende effektor.
Rekonstituerede opløsninger bør opbevares ved 2-8°C og anvendes inden for 28 dage for at bevare potensen. Brug vores rekonstitutionsberegner til at beregne koncentrationer, og se guiden til peptidopbevaring for detaljerede håndteringsinstruktioner.
Hvordan halveringstid påvirker opbevaringsstabilitet
Der er en løs korrelation mellem halveringstid og opløsningsstabilitet, men den er ikke direkte. Kort halveringstid betyder normalt, at molekylet er modtageligt for enzymatisk eller kemisk nedbrydning — og de samme sårbarheder gælder i hætteglasset. Peptider med flere basiske rester (Arg, Lys) eller frie thiolgrupper (Cys) har tendens til at nedbrydes hurtigere i opløsning.
Generelle regler: lyofiliserede peptider ved -20°C er stabile i 6-24 måneder. Rekonstituerede peptider ved 2-8°C holder 21-28 dage. Rekonstituerede peptider ved stuetemperatur kan miste betydelig aktivitet inden for dage. Jo kortere halveringstiden er in vivo, desto mere kritisk bliver korrekt opbevaring — fordi de samme molekylære sårbarheder, der forårsager hurtig clearance, også forårsager hurtig nedbrydning.
Ofte stillede spørgsmål
Hvilket peptid har den længste halveringstid?
CJC-1295 med DAC ved cirka 8 dage, efterfulgt af semaglutide ved ~7 dage og cagrilintide ved ~7 dage. Alle tre opnår lange halveringstider gennem albuminbinding — DAC via kovalent binding, de andre via fedtsyreacylering. Uden disse modifikationer har nativt GLP-1 og nativt GHRH begge halveringstider under 5 minutter.
Hvilken rolle spiller halveringstid i designet af eksperimentel prøveudtagning?
Halveringstid er én faktor i designet af eksperimentel prøveudtagning, men bestemmer det ikke alene. BPC-157 (~2-minutters halveringstid) elimineres hurtigt; dets rapporterede virkninger tilskrives udløsning af nedstrømskaskader frem for vedvarende receptorbesættelse. Forholdet mellem halveringstid og eksponering afhænger af virkningsmekanismen.
Hvorfor er CJC-1295 DAC-halveringstiden så meget længere end CJC-1295 uden DAC?
Drug Affinity Complex (DAC) binder kovalent til serumalbumin efter injektion. Albumin har en ~19-dages halveringstid hos mennesker, så peptid-albumin-komplekset forbliver i cirkulationen i dage i stedet for minutter. Uden DAC er CJC-1295 et ~3 kDa-peptid, der hurtigt cleares af nyrerne — under den ~60 kDa glomerulære filtreringstærskel. Med DAC bliver det en del af et ~70 kDa albuminkompleks, der er for stort til renal clearance.
Begrænsninger ved denne reference
- Mange forskningspeptider mangler publicerede humane farmakokinetiske data. Værdier markeret “Anslået” er afledt fra dyrestudier eller fællesskabsrapporter og bør behandles som tilnærmelser.
- Halveringstid varierer efter administrationsvej, individuel metabolisme og samadministrerede forbindelser. De viste værdier er typiske for den mest almindelige forskningsvej.
- Dette skema udgør ikke doseringsvejledning. Design af forskningsprotokoller bør referere til primærlitteratur for den specifikke forbindelse og anvendelse.
Referencer
- Lau J, et al. “Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide.” J Med Chem. 2015;58(18):7370-7380. PMID: 26308095
- Teichman SL, et al. “Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295.” JCEM. 2006;91(3):799-805. PMID: 16352683
- Raun K, et al. “Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.” Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561. PMID: 9849822
- Nass R, et al. “Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults.” Ann Intern Med. 2008;149(9):601-611. PMID: 18981485
- Sikiric P, et al. “Brain-gut Axis and Pentadecapeptide BPC 157: Theoretical and Practical Implications.” Curr Neuropharmacol. 2016;14(8):857-865. PMID: 27138887
- Dorr RT, et al. “Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study.” Life Sci. 1996;58(20):1777-1784. PMID: 8637402
Alle omtalte forbindelser er kun til laboratorie- og uddannelsesmæssige forskningsformål. Ikke til menneskeligt konsum.
Verificér, før du forsker
Produktsiderne viser en specifikation på klasseniveau, hvor en sådan er registreret, og udvalgte partier har en uafhængig tredjeparts-COA.