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研究与指南

肽半衰期图:35+ 研究肽比较 (2026)

29 3 月, 2026

寻找肽半衰期数据通常意味着要深入研究十几个 Reddit 帖子,并希望有人引用实际研究。这是综合参考文献 — 35+ 研究肽,在一张表中包含半衰期、途径和来源。

关于数据质量的简要说明:一些肽已经发表了药代动力学研究,并在人体中进行了精确的半衰期测量。其他人只有动物数据或社区估计值。该表标记了哪个是哪个,以便您知道您正在处理什么。

半衰期意味着什么(以及不意味着什么)

消除半衰期是血浆浓度下降50%所需的时间。在大约 4-5 半衰期后,该化合物被有效清除。

半衰期与作用持续时间不同。 BPC-157 半衰期非常短(约 IV 分钟),但其对基因表达和信号通路的下游影响持续时间更长。索马鲁肽的 7 天半衰期与其作用持续时间非常一致,因为它通过持续的受体占据发挥作用。不同的机制,不同的关系。

影响半衰期的因素:分子量(较大 = 通常较长)、修饰(脂肪酸酰化、聚乙二醇化、DAC 缀合)、给药途径(IV 是最快清除,subQ 创建储库)和蛋白质结合(白蛋白结合可显着延长半衰期)。

完整的肽半衰期参考表

肽 半条命 路线 类别 数据来源
GLP-1 受体激动剂
索马鲁肽 ~168 小时(7 天) SubQ / 口头 GLP-1 激动剂 公布的 PK(FDA 标签)
替泽帕肽 ~120 小时(5 天) 子Q GIP/GLP-1双重激动剂 已发布的 PK(Coskun 等人,2018, PMID:30473097)
Retatrutide ~144 小时(6 天) 子Q GIP/GLP-1/GCGR 三重激动剂 已发表的 PK(Urva 等人,2022, PMID:36354040)
艾塞那肽 ~2.4 小时 子Q GLP-1 激动剂 公布的 PK(FDA 标签)
利拉鲁肽 ~13 小时 子Q GLP-1 激动剂 公布的 PK(FDA 标签)
卡格里林肽 ~7 天 子Q 胰淀素类似物 已发表的 PK(Enebo 等人,2021, PMID:33894838)
生长激素促分泌剂
CJC-1295 DAC ~8 天 子Q GHRH 模拟物(DAC 共轭) 已发表的 PK(Teichman 等人,2006, PMID:16352683)
CJC-1295(无DAC) ~30 分钟 子Q 生长激素释放激素类似物 已发布的 PK(Teichman 等人,2006)
伊帕瑞林 ~2 小时 子Q/IV 生长素释放肽模拟物 已发布的 PK(Raun 等人,1998, PMID:9849822)
GHRP-2 ~15-25 分钟 子Q/IV 生长素释放肽模拟物 已发布的 PK(Bowers 等人,1991)
GHRP-6 ~15-20 分钟 子Q/IV 生长素释放肽模拟物 已发布的 PK(鲍尔斯,1998)
MK-677(伊布莫伦) ~4-6 小时 口服 GH促分泌素(非肽) 已发表的 PK(Nass 等人,2008, PMID:18981485)
舍莫林 ~10-20 分钟 子Q/IV 生长激素释放激素类似物 公布的 PK(FDA 标签)
海沙瑞林 ~60 分钟 子Q/IV 生长素释放肽模拟物 公开PK
治疗和恢复肽
BPC-157 ~2 分钟 (IV),预计 4-6 小时(subQ 仓库) SubQ / 口头 胃十五肽 动物 PK 数据(根据检测窗口估计)
TB-500 预计。 2-4小时 子Q Tβ4 片段 预估(有限公开PK)
GHK-Cu 预计。 30-60 分钟 子问题/主题 铜三肽 估计(Pickart,2008)
胸腺素 Beta-4(全) 预计。 1-2小时 子Q/IV 肌动蛋白隔离蛋白 根据临床研究估计
KPV 预计。 20-30 分钟 SubQ / 口头 α-MSH片段 估计
促智肽
Selank ~30 秒 – 3 分钟(本机)/类似物更长 鼻内/SubQ 促尿素类似物 已发布的 PK(Zozulia 等人,2008)
Semax ~30 秒 – 3 分钟(本地) 鼻内 ACTH 4-7 模拟 已发表的PK(俄罗斯文学)
二十六烷 预计。 2-4小时 SubQ / 口头(建议) HGF模拟物 根据动物研究估计
DSIP ~15-30 分钟 IV/子Q 九肽 已发布的 PK(Kafi 等人,1979)
免疫与抗炎
胸腺素α-1 (TA1) <3小时 子Q 胸腺肽 已发布的 PK(Rost 等人,1999, PMID:10027483)
LL-37 预计。 30-60 分钟 子问题/主题 抗菌肽 估计(对血清蛋白酶敏感)
抗衰老与长寿
Epitalon 预计。 2-3小时 子Q/IV 四肽(丙氨酸-谷氨酸-天冬氨酸-甘氨酸) 根据俄罗斯临床研究估算(Khavinson)
MOTS-c 预计。 4-8小时 子Q 线粒体衍生肽 根据动物 PK 数据估算
NAD+(静脉输注) ~30-45 分钟(血浆) 四号 辅酶(不是肽) 已公布的 PK(有限的人类数据)
黑皮质素肽
黑色素II 预计。 60 分钟 子Q MC1R/MC4R 激动剂 估计
PT-141(布雷默肽) ~120 分钟(2 小时) 子Q MC3R/MC4R 激动剂 已公布的 PK(FDA 标签,2019)
代谢及其他
AOD-9604 预计。 30-60 分钟 SubQ / 口头 GH 片段(176-191) 根据 2 阶段研究估算
催产素 ~3-5 分钟 (IV) 静脉注射/鼻内 九肽激素 公布的 PK(FDA 标签)
胰岛素(常规) ~5-8 分钟 (IV) 子Q/IV 51-aa激素 公布的 PK(FDA 标签)

关键: “艾斯特。” = 根据动物数据、检测窗口或社区报告值估计。并非来自已发表的人类 PK 研究。 “已发表的 PK”= 来自同行评审的人体药代动力学研究或 FDA/EMA 药物标签的数据。

DAC 差异:为什么 CJC-1295 跨越几分钟到几天

此表中最显着的半衰期差异是不带 DAC 的 CJC-1295(约 30 分钟)与带 DAC 的 CJC-1295(约 8 天)。相同的肽,半衰期相差 384 倍。如何?

DAC(药物亲和复合物)是一种反应性化学基团,注射后与血清白蛋白共价结合。一旦结合,CJC-1295 分子就会与白蛋白一起运动——白蛋白在人体中的半衰期约为 19 天。这种肽有效地借用了白蛋白的寿命。

泰克曼等人。 (2006) 证明,单次皮下剂量的 CJC-1295 DAC 在 6-8 天内产生持续的 GH 升高,而 IGF-1 在 9-11 天内保持升高(PMID:16352683)。如果没有 DAC,相同的肽会在一小时内被清除。

这与索马鲁肽和替泽帕肽具有较长半衰期的原理(白蛋白结合)相同——它们使用脂肪酸酰化而不是共价 DAC 键合,但机制相似:搭上白蛋白的便车以延长循环时间。要更深入地了解这些分子修饰的工作原理,请参阅我们的 GLP-1药代动力学指南.

GLP-1 激动剂半衰期:为什么它们占主导地位

表顶部的三种 GLP-1 激动剂(索马鲁肽、替泽帕肽、 瑞他鲁肽)的半衰期以天为单位,而大多数肽的半衰期以分钟到小时为单位。这完全是工程造成的。

天然 GLP-1 的半衰期为 ~2 分钟 - 它会被 DPP-4 酶快速降解。研究化合物通过两种修饰实现了 5-7 天的半衰期:DPP-4 抗性氨基酸取代(防止酶促降解)和促进白蛋白结合的脂肪酸酰化(防止肾脏清除)。

它们在 4-5 周内达到稳定状态。如果您要测量急性药理作用,则需要考虑到这段较长的冲洗期。 CertaPeptides 具备这三项功能 — 请参阅 索马鲁肽, 替泽帕肽, 和 瑞他鲁肽.

短效肽:为什么几分钟并不意味着无效

BPC-157 的 ~2 分钟 IV 半衰期似乎短得离谱。但半衰期和功效不是一回事。 BPC-157 的报道效果与 NO 系统和 FAK-paxillin 通路激活有关(Sikiric 等人,2016, PMID:27138887).

同样, Selank 和 Semax 天然形式的半衰期不到 3 分钟,但它们对 BDNF 和 NGF 表达的影响持续数小时。肽是触发器,而不是持续效应器。

配制好的溶液应储存在 2-8°C 下,并在 28 天内使用以保持效力。使用我们的 重构计算器 计算出浓度,并检查 肽储存指南 获取详细的操作说明。

半衰期如何影响储存稳定性

半衰期和溶液稳定性之间存在松散的相关性,但不是直接的。半衰期短通常意味着该分子容易受到酶促或化学降解——这些同样的漏洞也适用于小瓶。具有多个碱性残基(Arg、Lys)或游离硫醇基(Cys)的肽在溶液中往往降解得更快。

一般规则:冻干肽在 -20°C 下可稳定保存 6-24 个月。最后 21-28 天在 2-8°C 下重构肽。室温下重构的肽可能会在几天内失去显着的活性。体内半衰期越短,适当的储存就变得越重要——因为导致快速清除的相同分子脆弱性也会导致快速降解。

常见问题

什么肽的半衰期最长?

CJC-1295 在大约 8 天时使用 DAC,随后在 ~7 天时使用索马鲁肽,在 ~7 天时使用卡格林肽。这三种药物均通过白蛋白结合实现长半衰期——DAC 通过共价键结合,其他则通过脂肪酸酰化。如果没有这些修饰,天然 GLP-1 和天然 GHRH 的半衰期均低于 5 分钟。

半衰期在实验采样设计中起什么作用?

半衰期是实验采样设计的一项输入,但其本身并不能决定它。 BPC-157(约2分钟半衰期)被迅速清除;其报道的影响归因于触发下游级联反应而不是持续的受体占据。半衰期和暴露之间的关系取决于作用机制。

为什么 CJC-1295 DAC 半衰期比不带 DAC 的 CJC-1295 长这么多?

注射后,药物亲和复合物 (DAC) 与血清白蛋白共价结合。白蛋白在人体中的半衰期约为 19 天,因此肽-白蛋白复合物会持续循环数天而不是几分钟。如果没有 DAC,CJC-1295 是一种~3 kDa 肽,可被肾脏快速清除——低于~60 kDa 肾小球滤过阈值。有了 DAC,它就成为 ~70 kDa 白蛋白复合物的一部分,该复合物对于肾脏清除来说太大了。

肽半衰期范围从秒(Selank、Semax)到 8 天(CJC-1295 DAC)。 GLP-1 激动剂:索马鲁肽 ~7 天、替西帕肽 ~5 天、瑞他鲁肽 ~6 天 — 全部通过白蛋白结合。 GH促分泌剂:伊帕瑞林〜2小时,GHRP-2/6〜15-25分钟,MK-677〜5小时。愈合肽:BPC-157 ~2 分钟 IV(下游效应持续),TB-500 预计 2-4 小时。半衰期短并不意味着模型中的活性低——作用机制与清除率一样重要。

本参考文献的局限性

  • 许多研究肽缺乏已发表的人体药代动力学数据。标记为“Est”的值。来自动物研究或社区报告,应视为近似值。
  • 半衰期因给药途径、个体代谢和共同给药的化合物而异。显示的值是最常见研究路线的典型值。
  • 该图表不构成剂量指导。研究方案设计应参考特定化合物和应用的主要文献。

参考文献

  1. 刘杰等人。 “每周一次的胰高血糖素样肽 - 1 (GLP-1) 类似物索马鲁肽的发现。”医学化学杂志。 2015;58(18):7370-7380。 PMID:26308095
  2. 泰克曼 SL 等人。 “CJC-1295 长期刺激生长激素 (GH) 和胰岛素样生长因子 I 的分泌。” JCEM。 2006;91(3):799-805。 PMID:16352683
  3. 劳恩·K,等人。 “伊帕瑞林,第一个选择性生长激素促分泌素。”欧洲内分泌杂志。 1998;139(5):552-561。 PMID:9849822
  4. 纳斯 R 等人。 “口服生长素释放肽模拟物对健康老年人的身体成分和临床结果的影响。”安实习医生。 2008;149(9):601-611。 PMID:18981485
  5. 西基里克 P 等人。 “脑肠轴和十五肽 BPC 157:理论和实践意义。”当前神经药理学。 2016;14(8):857-865。 PMID:27138887
  6. 多尔 RT 等人。 “在试点 I 期临床研究中评估 melanotan-II,一种超强环状促黑素肽。”生命科学。 1996;58(20):1777-1784。 PMID:8637402

讨论的所有化合物仅用于实验室和教育研究目的。不供人类食用。

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