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MT-2 (Melanotan 2 Acetate)

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Melanotan II (MT-2) 是一种合成的 α-MSH 环状七肽类似物,具有有效的黑皮质素受体激动剂活性。结合 MC1R、MC3R、MC4R、MC5R。研究黑素生成和能量稳态的研究模型。以冻干粉末形式提供;类级规格≥98%;选定批次进行独立测试。
仅供研究使用,不得用于人体或供人食用。

关于MT-2 (Melanotan 2 Acetate)

Melanotan II (MT-2) 是 α-MSH(α-黑素细胞刺激激素)的合成环状类似物,α-MSH 是一种源自 POMC(阿片黑皮质素原)的肽。它是黑皮质素受体(MC1R 至 MC5R)的有效非选择性激动剂,对 MC1R 和 MC4R 的活性特别强。这种广泛的激动作用在研究模型中进行了研究,涉及其对皮肤色素沉着的明确特征活性(通过 MC1R)及其围绕性唤起药理学和食欲调节(通过 MC4R)的研究历史。

药理学值得详细了解。 MC1R 在黑素细胞上表达并调节黑色素的产生 - 在研究模型中,MT-2 被研究用于激活真黑素合成,与没有紫外线照射的深色皮肤色素沉着相关。 MC4R 在下丘脑中表达,在黑皮质素信号传导和性功能中发挥作用 - 在研究模型中,它的激活被研究为饱腹感信号传导,特别是在雄性啮齿动物模型中的促勃起作用。 MC3R 在能量稳态中发挥作用。 MT-2 非选择性地激活所有这些,这会在研究模型中产生化合物的一系列作用,并且还使需要分离受体特异性作用的研究解释变得复杂。

MT-2 是由亚利桑那大学开发的,旨在表征一种在模型系统中驱动黑色素合成的化合物,并在与紫外线相关的皮肤生物学背景下进行研究。更广泛的黑皮质素激动作用在发育过程中变得明显。它已在性唤起药理学的临床前研究中进行了研究,相关衍生物(布雷默诺肽/PT-141)具有相同的 MC4R 介导机制。

规格

参数 价值
化合物 Melanotan II 醋酸盐(环状 α-MSH 类似物)
纯度 ≥98%(类级规格)
格式 冻干粉
重构 抑菌水
存储 -20°C; 2-8°C 复溶后,避光

存储

储存于-20°C并避光。 MT-2 是光敏型。复溶后冷藏于 2-8°C。在正确储存下,冻干粉末可稳定 24+ 个月。

MT-2 激活哪些黑皮质素受体?

MT-2 是一种非选择性黑皮质素受体激动剂,对 MC1R、MC3R、MC4R 和 MC5R 具有活性。 MC1R 介导皮肤和毛发色素沉着(在黑素细胞中激活真黑色素合成的研究模型中进行了研究)。 MC3R 和 MC4R 在下丘脑中表达,在能量稳态、食欲和性功能中发挥作用。在研究模型中,研究了 MC4R 激活在啮齿动物模型中的 MT-2 促勃起作用及其饱腹感作用。 MC5R 在外分泌腺功能中发挥作用。当需要区分受体特异性效应时,MT-2 缺乏受体选择性是研究设计的一个关键考虑因素。

MT-2 与 PT-141(布雷默诺肽)有何关系?

PT-141(布雷默诺肽)是 MT-2 的代谢物,仅在 C 末端不同(游离酸而不是酰胺);两种肽都是环状的。在研究中,它是与 MC4R 介导的性唤起药理学相关的化合物,而不是与晒黑或其他黑皮质素作用相关的化合物。 MT-2 是建立 MC4R 介导的唤醒药理学的研究先驱,PT-141 是从该药理学开发而来的。

MT-2最初的研究目标是什么?

MT-2 是亚利桑那大学在 20 世纪 80 年代至 90 年代开发的,目的是表征一种在模型系统中无需紫外线照射即可产生黑色素合成的化合物,并在紫外线相关的皮肤生物学背景下进行研究。 MC1R 的促色素沉着活性是主要目标。更广泛的黑皮质素受体激动作用(包括 MC4R 介导的对动物模型性唤起和食欲的影响)是在开发过程中发现的,并显着改变了研究方向。

Melanotan II 仅用于研究目的。不适合人类使用。按照机构生物安全指南进行处理。

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该产品适用于 仅用于科学研究和开发目的。它是一种化学物质,不得用作药物、药物、活性物质或任何供人类或动物消费的产品中的成分。研究人员必须根据其机构生物安全指南处理这种化合物。仅在配备适当的个人防护装备的实验室环境中使用。

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